I kapslernes hundredeårige historie har gelatine altid bevaret status som almindelige kapselmaterialer på grund af dets brede kilder, stabile fysiske og kemiske egenskaber og fremragende forarbejdningsegenskaber.Med stigningen i folks præference for kapsler, er hule kapsler mere udbredt inden for fødevarer, medicin og sundhedsprodukter.
Men forekomsten og spredningen af kogalskab og mund- og klovesyge får folk til at bekymre sig om animalske produkter.De almindeligt anvendte råvarer til gelatine er knogler og hud fra kvæg og svin, og risikoen heraf har efterhånden tiltrukket sig folks opmærksomhed.For at reducere sikkerhedsrisikoen ved hule kapselråmaterialer fortsætter industrieksperter med at forske i og udvikle passende planteafledte kapselmaterialer.
Derudover, med stigningen i mangfoldigheden af kapsler, får mangfoldigheden af deres indhold gradvist folk til at indse, at der er kompatibilitetsproblemer mellem hule gelatinekapsler og noget indhold med særlige egenskaber.For eksempel kan indholdet, der indeholder aldehydgrupper eller reagerer til fremstilling af aldehydgrupper under visse betingelser, føre til tværbinding af gelatine;Indholdet med stærk reducerbarhed kan have Maillard-reaktion med gelatine;Indholdet med stærk hygroskopicitet vil få skallen på Ming-kapslen til at miste vand og miste sin oprindelige sejhed.Stabiliteten af hule gelatinekapsler får udviklingen af nye kapselmaterialer til at tiltrække mere opmærksomhed.
Hvilke planteafledte materialer er egnede til fremstilling af hule hårde kapsler?Folk har prøvet meget.Kinesisk patentansøgning nr.: 200810061238 X ansøgte om at tage cellulosenatriumsulfat som hovedkapselmateriale;200510013285.3 ansøgt om at tage stivelse eller stivelsessammensætning som hovedkapselmateriale;Wang GM [1] rapporterede, at hule kapsler blev fremstillet af chitosankapsler;Zhang Xiaoju et al.[2] rapporterede produkter med konjac-sojaprotein som hovedkapselmateriale.Selvfølgelig er de mest undersøgte materialer cellulosematerialer.Blandt dem har hule kapsler lavet af hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) dannet produktion i stor skala.
HPMC er meget udbredt inden for fødevarer og medicin.Det er et almindeligt anvendt farmaceutisk hjælpestof, som er inkluderet i farmakopéen i forskellige lande;FDA og EU godkender HPMC som et direkte eller indirekte fødevaretilsætningsstof;Gras er et sikkert stof, nr. GRN 000213;Ifølge JECFA-databasen, INS nr.464, er der ingen grænse for den maksimale daglige dosis af HPMC;I 1997 blev det godkendt af det kinesiske sundhedsministerium som fødevaretilsætningsstof og fortykningsmiddel (nr. 20), som er anvendelig til alle slags fødevarer og tilsat i henhold til produktionskravene [2-9].På grund af forskellen i egenskaber mellem HPMC og gelatine er ordinationen af HPMC hul kapsel mere kompleks, og nogle geleringsmidler skal tilsættes, såsom arabisk gummi, carrageenan (tanggummi), stivelse osv.
HPMC hul kapsel er et produkt med naturligt koncept.Dets materiale og produktionsteknologi er anerkendt af jødiske, islamiske og vegetariske foreninger.Det kan opfylde behovene hos mennesker med forskellige religioner og spisevaner, og har en høj accept.Derudover har HPMC hule kapsler følgende unikke egenskaber:
1. Lavt vandindhold - omkring 60 % lavere end hule gelatinekapsler
Vandindholdet i hule gelatinekapsler er generelt 12,5 % - 17,5 % [10].Temperaturen og fugtigheden i omgivelserne bør kontrolleres inden for et passende område under produktion, transport, brug og konservering af hule kapsler.Den passende temperatur er 15-25 ℃ og den relative luftfugtighed er 35% - 65%, så produktets ydeevne kan opretholdes i lang tid.Vandindholdet i HPMC-membranen er meget lavt, generelt 4% - 5%, hvilket er ca. 60% lavere end det i hule gelatinekapsler (fig. 1).Vandudskiftning med miljøet under langtidsopbevaring vil øge vandindholdet i HPMC hule kapsler i den specificerede emballage, men det vil ikke overstige 9% inden for 5 år.
Fig1.LOD-sammenligning af HMPC og gelatineskaller under forskellige RF
Karakteristikken ved lavt vandindhold gør HPMC hul kapsel velegnet til påfyldning af hygroskopiske eller vandfølsomme indhold for at forlænge produktets holdbarhed.
2.Høj sejhed, ingen skørhed
Som nævnt ovenfor har gelatinefilmen et specificeret fugtindhold.Hvis den er lavere end denne grænse, vil gelatinefilmen være betydeligt skør.Almindelige hule gelatinekapsler uden tilsætningsstoffer har en risiko for skørhed på mere end 10%, når fugtindholdet er 10%;Når vandindholdet fortsætter med at falde til 5 %, vil der opstå 100 % skørhed.I modsætning hertil er sejheden af HPMC hule kapsler meget bedre, og de bevarer en god ydeevne, selvom den miljømæssige luftfugtighed er lav (fig. 3).Naturligvis vil skørhedsgraden af HPMC hule kapsler med forskellige recepter under lav luftfugtighed vise store forskelle.
Tværtimod vil hule gelatinekapsler placeret i et miljø med høj luftfugtighed blødgøres, deformeres eller endda falde sammen efter at have absorberet vand.HPMC hul kapsel kan opretholde god form og ydeevne selv under forhold med høj luftfugtighed.Derfor har HPMC hul kapsel stærk tilpasningsevne til miljøet.Når salgsområdet for produktet dækker en række forskellige klimatiske zoner, eller opbevaringsbetingelserne er relativt dårlige, er denne fordel ved HMPC hule kapsler særlig betydelig.
3. Stærk kemisk stabilitet
Tværbindingsreaktionen af gelatinekapsler er et vanskeligt problem, som kapselpræparater støder på.Fordi aldehydgruppen i indholdet reagerer med aminogruppen af aminosyrer i gelatine for at danne en netværksstruktur, er kapselskallen svær at opløse under tilstanden af opløsning in vitro, hvilket påvirker frigivelsen af lægemidler.Hydroxypropylmethylcellulose er et cellulosederivat, som er kemisk inert og har fremragende kompatibilitet med de fleste stoffer.Derfor har HPMC hul kapsel ingen risiko for tværbindingsreaktion og høj kemisk stabilitet
4. God belægning ydeevne
Enterisk overtrukne kapsler bruges til lægemidler, der let kan blive beskadiget af mavesyre, irriterende for maveslimhinden eller har behov for målrettet administration.Den internationalt accepterede teknologi for enterisk coatede kapsler er den samlede coating af enterisk coatede pellets og kapsler.HPMC hule kapsler viser unikke fordele i den samlede belægning af kapslen.
Forskningen viser, at på grund af den ru overflade af HPMC hule kapsler er affiniteten med de fleste enteriske coatingmaterialer betydeligt højere end gelatine, og vedhæftningshastigheden og ensartetheden af coatingmaterialer er væsentligt bedre end gelatine, især coatingpålideligheden af kropshætteforbindelsen. er væsentligt forbedret.In vitro opløsningstest viste, at permeabiliteten af HPMC-kapslen i maven var lavere, og der var god frigivelse i tarmen[
Konklusion
Karakteristikaene ved HPMC hule kapsler har udvidet dets anvendelsesområde.Fra alle naturlige produkter til fugtfølsomme eller hygroskopiske indhold, den har også unikke anvendelser inden for tørpulverinhalatorer og enterisk coating.Det skal bemærkes, at hule HPMC-kapsler i øjeblikket på markedet herhjemme og i udlandet har relativt høj oxygenpermeabilitet og lidt langsommere nedbrydning end hule gelatinekapsler, men deres biotilgængelighed in vivo er ens [11], hvilket bør overvejes i forskning og udvikling.
Som vi alle ved, er der lang vej fra laboratorieforskning, storstilet eksperiment, industriel produktion til markedsfremme.Det er derfor, efter mange års forskning og udvikling, kun nogle få hule kapselprodukter fremstillet af planteafledte materialer er blevet opført med succes.I 1997 tog capsugel føringen med at notere HPMC hule kapsler vcapstm i USA, hvilket gav et nyt valg til oral kapsel.På nuværende tidspunkt har den årlige salgsmængde af HPMC hule kapsler i verden oversteget 20 milliarder og vokser med en hastighed på 25% om året.
Indlægstid: maj-06-2022